下丘脑的视上核和室旁核（前者为主）的神经元分泌的一种肽类激素。它在胞体中合成，经下丘脑垂体束被运输到神经垂体而后释放出来。主要作用是提高远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性，促进水的重吸收，此外也能增强内髓部集合管对尿素的通透性，并减少肾髓质的血流量，有利于维持内髓的高渗梯度，这些作用均增加远曲小管和集合管对水的重吸收，使尿液浓缩，尿量减少（抗利尿）。下丘脑通过改变抗利尿激素的分泌来控制肾的排水，以维持细胞外液渗透压的正常及血量相对恒定。抗利尿激素的分泌与释放受血浆晶体渗透压和循环血量的调节。下丘脑视上核或其周围区域有渗透压感受器，它能感受血浆晶体渗透压的变化，冲动沿下丘脑-垂体束传至神经垂体以调节抗利尿激素的释放，血浆晶体渗透压升高，抗利尿激素释放增加；反之，血浆晶体渗透压降低，抗利尿激素释放减少。腔静脉和左心房内膜下的容量感受器能感受循环血量的变化，冲动沿迷走神经传入中枢，反射性地抑制或促进下丘脑-垂体后叶系统释放抗利尿激素，循环血量尤其是胸部的循环血量减少时，抗利尿激素释放增加；反之，循环血量增加时，抗利尿激素的释放减少。