山东省农业科学院家禽所新型兽药创制团队在新兽药筛选方面取得新进展

　　近日，山东省农业科学院家禽所在中科院1区Top期刊《Bioorganic Chemistry》（IF=5.3）上发表了题为“Antibiotic resistance and drug modification: Synthesis, characterization and bioactivity of newly modified potent pleuromutilin derivatives with a substituted piperazine moiety”的论文，系统报道了截短侧耳素衍生物的筛选研究。家禽所林树乾博士和衣云鹏博士为该论文第一通讯作者和第一作者。文章链接：https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2023.106353.

 

　　截短侧耳素（pleuromutilin）是一种三环二萜类广谱抗生素，1951年首先由学者Kavanagh等从担子菌Pleurotus mutilis及P?passeckerianus中分离得到，已发现担子菌纲斜盖菇（C litopilus）属中11个真菌能产生此类抗生素。兽药专用抗生素泰妙菌素和沃尼妙林都属于截短侧耳素衍生物。

 

　　本研究通过对截短侧耳素，通过引入氨基酸侧链增强截短侧耳素衍生物的抗菌活性，最终获得一个具有较好抗菌活性的衍生物。该化合物对金黄色葡萄球菌及其耐药菌具有显著的体内和体外抗菌活性。此研究为截短侧耳素的衍生改造提供了新思路，在实验结果上表现良好，为新兽药研发做出了贡献。（撰写：新型兽药创制团队 衣云鹏    核稿：韩伟）